Брим Антиглау ЭКО

Торговое наименование препарата: Брим Антиглау ЭКО
Международное непатентованное наименование: бримонидин
Лекарственная форма: капли глазные

Состав

1 мл препарата содержит:

• действующее вещество: бримонидина тартрат – 2,0 мг;
• вспомогательные вещества: поливиниловый спирт 40–88, натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота разведенная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная желтовато-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотические средства; симпатомиметики для лечения глаукомы.

Код АТХ: S01EA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бримонидин – селективный агонист α₂-адренорецепторов. Имеет двойной механизм действия: снижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления её оттока.

При инстилляции 0,2 % раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 ч, длительность действия – 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения 0,2% раствора глазных капель бримонидина дважды в сутки на протяжении 10 дней среднее значение максимальной концентрации (Cmax) бримонидина в плазме крови остается низким (в среднем 0,06 нг/мл).
При инстилляции глазных капель Cmax бримонидина в плазме крови достигается через 0,5-2,5 ч.
Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.

Распределение

Связь с белками крови при местном применении составляет 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3–17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата.

Метаболизм

Метаболизируется бримонидин преимущественно в печени.

Выведение

Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.
Период полувыведения (T₁/₂) препарата после местного применения в среднем составляет 2 ч.

Показания к применению

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии и в комби- нации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и три- циклическими или тетрациклическими антидепрессантами (в том числе ми- ансерином).
• Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов:

• с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) и пече- ночной недостаточностью;
• одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами;
• с депрессией, ортостатической артериальной гипотензией, сердечной недо- статочностью, недостаточностью мозгового кровообращения, синдромом Рейно, облитерирующим тромбангиитом;
• у детей в возрасте от 2 до 7 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования безопасности и эффективности применения бримонидина у бе- ременных и кормящих женщин не проводились. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутроб- ного развития плода. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенци- альный риск для плода или ребенка.

Период грудного вскармливания

Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонилина при мест- ном применении, однако риск не может быть исключен полностью. При при- менении бримонидина в период лактации грудное вскармливание рекоменду- ется прекратить на время лечения.

Способ применения и дозы

Местно.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле препарата 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 ч.
Продолжительность лечения определяется врачом.

С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекоменду- ется слегка прикрыть веко и прижать слезный мешок у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение одной минуты. Этот прием следует выпол- нять сразу же после закапывания каждой капли.

В случае необходимости применения двух или большего количества офталь- мологических препаратов, разные препараты следует закапывать с интервалом 5-15 минут. Глазные мази должны быть применены в последнюю очередь.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Применение бримонидина у пациентов с нарушением функции печени и почек не изучено, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторож- ность (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эф- фективности по сравнению со взрослыми пациентами. Cmax и T₁/₂ бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрос- лой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и выведение бримонидина.
Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение у детей

Бримонидин противопоказан детям до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении бримонидина возможно воз- никновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лече- ния.
Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента в связи с вы- сокой частотой случаев сонливости.
Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой тела ≤ 20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой тела > 20 кг (см. раздел «С осторожностью»).

Побочное действие

Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями (HP) со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнк- тивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство НР имели быст- ропроходящий характер и лёгкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических ре- акций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной пре- кращения лечения в 11,5 % случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3–6 месяцев применения препарата.

Частота возникновения НР классифицировалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота возникновения не- известна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны органа зрения:

• Очень часто: гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефаро- конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит.
• Часто: гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отде- ляемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы глаз, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе ке- ратоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствитель- ность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функци- ональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, све- тобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы.
• Нечасто: ячмень.
• Очень редко: ирит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы:

• Очень часто: головная боль, сонливость.
• Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений.
• Нечасто: депрессия.
• Очень редко: обморок, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Нечасто: сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).
• Очень редко: повышение или снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания:

• Часто: бронхит, фарингит, кашель, одышка.
• Нечасто: сухость слизистой оболочки носа.
• Редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Очень часто: сухость слизистой оболочки рта.
• Часто: желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

• Часто: сыпь, эритема, зуд, отек лица.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• Часто: гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респи- раторная инфекция), ринит, синусит, в т. ч. инфекционный.

Со стороны иммунной системы:

• Нечасто: системные аллергические реакции.

Лабораторные показатели:

• Часто: гиперхолестеринемия.

Другие:

• Очень часто: утомляемость.
• Часто: астения.

У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, ги- потермия, мышечный гипотонус, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел «С осторожностью»).

Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина вы- явило НР, указанные ниже, источником которых являлись спонтанные сообще- ния при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возник- новения не представляется возможным:

• Со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит).
• Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосу- дов кожи век.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Передозировка

Передозировка при местном применении

Симптомы передозировки при местном применении бримонидина представ- лены ранее отмеченными НР.

Передозировка при случайном приеме бримонидина внутрь (взрослые паци- енты)

Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.
Возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, артериальная гипотензия, брадикар- дия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.

Лечение передозировки при приеме бримонидина внутрь включает поддержи- вающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходи- мость дыхательных путей.

Передозировка у детей и подростков

Передозировка бримонидина (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы при случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего воз- раста (2-7 лет).
Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, артериальная ги- потензия, мышечный гипотонус, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.

Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, кон- троль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по изучению взаимодействия бримонидина с другими лекар- ственными средствами не проводилось.

Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы моноами- нооксидазы, и пациентам, принимающим трициклические или тетрацикличе- ские антидепрессанты (в т. ч. миансерин).

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, вли- яющих на центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиоиды, се- дативные препараты и анестетики).
Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воз- действовать на всасывание в кровь и метаболизм адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, ре- зерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентра- ции 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адрено- рецепторов (например, изопреналина или празолина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (незави- симо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.

Особые указания

Бримонидин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной не- достаточностью (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) и печеночной недоста- точностью; у пациентов, одновременно проходящих терапию гипотензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами.

Бримонидин может усугублять тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью.

Бримонидин следует применять с осторожностью у пациентов с депрессией, ортостатической артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, не- достаточностью мозгового кровообращения, синдромом Рейно, облитерирую- щим тромбангиитом.

Несмотря на то, что по результатам клинических исследований не обнаружено значимого влияния бримонидина на артериальное давление, у пациентов с сер- дечно-сосудистыми заболеваниями препарат следует применять с осторожно- стью.

Применение препарата у детей младше 2 лет противопоказано.
Препарат следует применять с осторожностью у детей в возрасте от 2 до 7 лет.
В период лечения необходим тщательный контроль состояния пациентов в воз- расте от 2 до 7 лет (особенно с массой тела до 20 кг) в связи с высокой частотой встречаемости и выраженностью сонливости.

При развитии аллергических реакций к препарату необходимо прекратить ле- чение и обратиться к врачу.

Возможно повышение внутриглазного давления в случае развития реакций за- медленной гиперчувствительности (см. раздел «Побочное действие»).

Клинические исследования бримонидина у пациентов, применяющих контакт- ные линзы не проводились. Перед применением препарата следует снять кон- тактные линзы. Интервал времени между применением препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.

Препарат Брим Антиглау ЭКО является стерильным раствором и не содержит консервантов. Специальная система укупорки многодозового флакона-капель- ницы предотвращает микробиологическое загрязнение благодаря специальной силиконовой мембране и фильтрации воздуха, засасываемого во флакон. За- грязение не может попасть в раствор, а содержимое флакона остается стериль- ным в течение 90 дней.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на флаконе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и меха- низмами

Бримонидин может вызвать состояние усталости или сонливость, снижение четкости зрения, особенно ночью или в условиях недостаточной освещенно- сти, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от управле- ния транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Капли глазные, 2 мг/мл.
По 5 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности, снабженный встроенной капельницей и завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотно- сти.
По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
После вскрытия флакона использовать в течение 90 дней.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Рафарм С.А.
Теси Пуси Хатзи Агиу Лука, Пеания, 190 02, Греция

Держатель регистрационного удостоверения

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83–200 Старогард Гданьски, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
(АО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.