ВИНПОЛИЗИМ
- Действующее вещество: винпоцетин - 5,0 мг, 10,0 мг;
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокри-
сталллическая (тип 101), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский
12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал
гликолят, примогель).
тенком цвета, с риской и фаской Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство Код АТХ: N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает моз-
говой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на
реологические свойства крови.
Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотокси-
ческого влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+
каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина.
Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребле-
ние глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт
глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнце-
фалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгод-
ного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фос-
фодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и цик-
лического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотно-
шение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина
в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также
оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказы-
вает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбо-
цитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности
эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу
кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сер-
дечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного
влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердеч-
ный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротив-
ление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучша-
ется кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с
низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной
концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных
отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишеч-
ника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он
определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Макси-
мальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Количество
радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками
в организме человека 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свиде-
тельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь
7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), мета-
болизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля
которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под
кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного
введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого
прохождения винпоцетина. Другими
метаболитами являются
гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с
глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в
неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью
метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные
концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полу-
выведения у человека 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат
выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях
значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеноч-
ная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой
клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введе-
ния винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается
от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин
можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обыч-
ных дозах.
Показания к применению
-
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертеброба-
зилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга,
посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Для уменьшения выраженности
неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения го-
ловного мозга. -
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки
глаза. - Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
- Беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детород-
ной функцией, не использующих надежный метод контрацепции. - Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточ-
ность, глюкозо-галактозная мальабсорбция. - Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
- Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интер-
вала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохранен-
ной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение
винпоцетина противопоказано.
Беременность:
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его кон-
центрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродук-
тивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при
введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, веро-
ятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания:
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого вин-
поцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В
течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. Поскольку
винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей груд-
ного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопо-
казано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуля-
ции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в сле-
дующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регу-
ляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: не-
часто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
-
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоци-
топения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов. - Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности.
-
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто
редко снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
гиперхолестеринемия; -
Нарушения психики: редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко – эй-
фория, депрессия. -
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто
головная боль; редко – головокруже-
ние, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко
тремор, спазмы. -
Нарушения со стороны органа зрения: редко отек соска зрительного нерва; очень редко
гиперемия конъюнктивы. -
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто вертиго; редко
гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах. -
Нарушения со стороны сердца: редко – ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикар-
дия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко – аритмия, фибрил-
ляция предсердий. -
Нарушения со стороны сосудов: нечасто
снижение АД; редко повышение АД, «при-
дискомфорт в животе,
ливы», тромбофлебит; очень редко – лабильность АД. -
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто
сухость во рту, тошнота; редко боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень
редко – дисфагия, стоматит. -
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – эритема, гипергидроз, зуд, кра-
пивница, сыпь; очень редко — дерматит. -
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – астения, недомогание, чув-
ство жара; очень редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия. -
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто снижение АД; редко повышение
АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа
эозинофилов, повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — уменьше-
ние/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, по-
вышение массы тела.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы
заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сооб-
щите об этом лечащему врачу.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоце-
тина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе, со стороны сердечно-сосуди-
стой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокато-
рами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаро-
лом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое
усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный кон-
троль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомен-
дуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действую-
щими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антико-
агулянтного действия.
Особые указания
- Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлине-
ние интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. - Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациенты с такими редкими наследственными за-
болеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная
мальабсорбция, не должны принимать данный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и ра-
ботать с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
- Таблетки 5 мг, 10 мг.
- 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной. - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в банку полимерную из полипропилена или
полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для ле-
карственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия
или без контроля, с уплотняющим элементом или без него. - Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую или амор-
тизатор, или осушитель. - На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся.
- Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по
применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света места при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Общество с ограниченной ответственностью «Велтрэйд» (ООО «Велтрэйд»), Россия
Производитель/Организация, принимающая претензии
Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел./факс: (3522) 48-60-00
e-mail: fsk@velpharm.ru
Сообщить о нежелательных реакциях можно по телефону (3522) 55-51-80 или на сайте:
www.brwaygroup.ru, в разделе «ПРОДУКЦИЯ» – «Фармаконадзор».
