Метоклопрамид

Торговое наименование: Метоклопрамид

Международное непатентованное или группировочное наименование:

метклопрамид

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

на 1 мл:

• Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида гидрат (в пересчете на безводное вещество) – 5,000 мг
• Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит – 0,075 мг; натрия хлорид – 8,000 мг; динатрия эдетата дигидрат – 0,250 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

Код АТХ:

A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра.

Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2 – 3,4 л/кг. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени.

Период полувыведения составляет от 3 до 5 часов, при нарушении функции почек может увеличиваться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80 % принятой дозы).

Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией и химиотерапией
• Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта

Дети и подростки

• Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
• Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Противопоказания

• Гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из вспомогательных веществ
• Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск
• Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии
• Поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе
• Эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков)
• Болезнь Паркинсона
• Одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов
• Метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе
• Пролактинома или пролактинзависимая опухоль
• Детский возраст до 1 года
• Период грудного вскармливания

С осторожностью

• При применении у пожилых пациентов
• У пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией
• У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями
• У пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, с депрессией (в анамнезе)
• При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин)
• При печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести
• При беременности

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Многочисленные данные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I – II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам) при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10 – 20 мг (1 – 2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Срок использования препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму.

Дети и подростки от 1 до 18 лет

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг.

Режим дозирования:

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Дети и подростки старше 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение 10–20 мг (1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.

Дети и подростки в возрасте от 1 до 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 часов, в том числе в случае рвоты.

Дети в возрасте до 1 года

Безопасность и эффективность препарата Метоклопрамид у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

Пациенты с нарушением функции почек

• У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
• У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15 – 60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.

Побочное действие

Резюме нежелательных реакций

Наиболее часто при применении высоких доз препарата встречались следующие нежелательные реакции: часто – экстрапирамидные нарушения (острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия), нечасто – аллергические реакции, частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром.

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1000, но <1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Таблица 1. Нежелательные реакции, сообщения о которых были получены на фоне применения метоклопрамида

* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Дети

Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.

Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
• Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

• В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
• М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
• Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
• Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
• При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи и при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
• Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
• Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.
• Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и экспозицию на 22 %). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
• Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
• При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
• При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
• Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.
• Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
• Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

• Во избежание передозировки препаратом Метоклопрамид необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 часов даже в случае рвоты.
• Длительное лечение препаратом Метоклопрамид может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
• При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Метоклопрамид при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
• Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
• При применении препарата Метоклопрамид также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
• Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях прием препарата Метоклопрамид необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.
• Сообщалось о тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
• Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Метоклопрамид у пожилых пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
• При почечной недостаточности средней и тяжелой степени и печеночной недостаточности тяжелой степени рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения и после однократного применения.

Применение препарата Метоклопрамид необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов.

Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами во время приема препарата Метоклопрамид, так как прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или в ампулы медицинского стекла 1-го гидролитического класса.

Ампулы используются с насечкой/надрезом и точкой или кольцом излома.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Российская Федерация
Адрес: 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Производитель

АО «Биохимик», Российская Федерация
Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А
Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Телефон: +7 (8342) 38-03-68
Электронная почта: biohimic@promomed.pro
Адрес в сети интернет: promomed.ru

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Российская Федерация
Адрес: 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13
Телефон: 8 800 222 95 63; 8 800 777 86 04 (круглосуточно)
Электронная почта: hot_line@promomed.pro