Винпоцетин: инструкция по применению, классификация

ПроизводительАкционерное общество "Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод" (АО "Усолье-Сибирский химфармзавод") (Россия)

Регистрационный номерЛП-№(015577)-(РГ-RU)

Дата регистрации30.06.2026

Владелец РУАкционерное общество "Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод" (АО "Усолье-Сибирский химфармзавод") (Россия)

Действующие веществаВинпоцетин

Группировочное или химическое наименованиеВинпоцетин

АТХ классификация

N06BX18 - Винпоцетин

Фармако-терапевтические группы

Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства

Форма выпуска

Таблетки

ТипЛекарственный препарат

Условия отпуска из аптекПо рецепту

СтатусДействующий

Ссылка на оригиналhttps://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=59980b1d-f7bd-4668-b1b1-0d2b32e674ab

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: винпоцетин – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 180,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (вивапур 102) – 25,0 мг; крахмал картофельный – 32,5 мг; магния стеарат – 2,5 мг; тальк – 5,0 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Код АТХ: N06BX18

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na⁺- и Ca²⁺-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Ca²⁺-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений), общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) в плазме крови – 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение радиоактивно меченого винпоцетина при введении крысам – наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность – около 7%. Объем распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и/или глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

При многократном введении в дозе 5 или 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику; равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.

Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата
острая фаза геморрагического инсульта
тяжелая форма ишемической болезни сердца
тяжелые нарушения ритма сердца
беременность
период грудного вскармливания
детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований)
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием лактозы в составе препарата).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникли плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином, его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.

Внутрь, после приема пищи. Стандартная доза составляет 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут). Максимальная суточная доза – 30 мг. Продолжительность курса лечения – до 3-х месяцев (курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом). Возможны повторные курсы 2-3 раза в год. Перед отменой препарата следует постепенно снижать дозу. Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности).

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) и «частота неизвестна» не возникали, поэтому эти категории частоты были исключены.

Редко – лейкопения, тромбоцитопения;
очень редко – анемия, агглютинация эритроцитов.

Очень редко – гиперчувствительность.

Нечасто – гиперхолестеринемия;
редко – снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Редко – бессонница, нарушение сна, беспокойство;
очень редко – эйфория, депрессия.

Нечасто – головная боль;
редко – дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
очень редко – тремор, спазмы.

Редко – отек соска зрительного нерва;
очень редко – гиперемия конъюнктивы.

Нечасто – вертиго;
редко – гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
очень редко – аритмия, фибрилляция предсердий.

Нечасто – снижение АД;
редко – повышение АД, приливы, тромбофлебит, очень редко – лабильность АД.

Нечасто – дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;
редко – боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;
очень редко – дисфагия, стоматит.

Редко – эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь;
очень редко – дерматит.

Редко – астения, недомогание;
очень редко – дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Нечасто – снижение АД;
редко – повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, эозинопения/эозинофилия, нарушение функциональных проб печени;
очень редко – лейкопения, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы, применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.

Усиление степени выраженности дозозависимых побочных реакций.

Промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическое лечение.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Таблетки, 5 мг.

Упаковывают по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

Российская Федерация.
Акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»).
665452, Иркутская обл., г.о. город Усолье-Сибирское, тер. Промышленный массив, ул. Индустриальная, зд. 62.

Российская Федерация.
Акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»).
665452, Иркутская обл., г.о. город Усолье-Сибирское, тер. Промышленный массив, ул. Индустриальная, зд. 62.
Электронная почта: usolpharm@usolpharm.ru

Текст инструкции распознан из оригинального PDF-файла автоматически, в нем могут присутствовать неточности и ошибки

Винпоцетин

Рекомендуем для вас