Адалимумаб

Действующее вещество

Рекомбинантное моноклональное антитело, пептидная последовательность которого идентична IgG1 человека.

Фармдействие

Селективно связываясь с ФНО, блокирует его взаимодействие с поверхностными клеточными р55 и р75 рецепторами, и нейтрализует функции ФНО. Изменяет ответные биологические реакции, которые контролируются ФНО, включая изменения молекул адгезии, вызывающих миграцию лейкоцитов. Снижает показатели С-реактивного белка, СОЭ, сывороточных цитокинов (ИЛ-6), матриксных металлопротеаз 1 и 3.

Фармакокинетика

Всасывается медленно. Биодоступность при однократном п/к введении 40 мг - 64%. ТСmax - 5 дней. Css при п/к введении 40 мг 1 раз в 2 нед - 5 мкг/мл (без одновременного приема метотрексата) и 8-9 мкг/мл (на фоне приема метотрексата). Объем распределения при в/в введении - 4.7-6 л. Концентрация в синовиальной жидкости - 31-96% от сывороточной. При увеличении дозы (20, 40, 80 мг 1 раз в 2 недели и 1 раз в неделю п/к) отмечено линейное увеличение концентраций в конце интервала дозирования. Выводится медленно. Клиренс - 12 мл/ч; пропорционально зависит от массы тела и наличия антител к адалимумабу. Клиренс и Т1/2 существенно не изменяются при дозах 0.25-10 мг/кг. Возраст оказывает минимальное влияние на клиренс. Т1/2 в/в и п/к введении - 2 нед (10-20 дней).