Деферазирокс

Действующее вещество

Комплексообразующий тройной лиганд, обладающий высоким сродством к Fe3+ и связывающий его в соотношении 2:1. Препарат усиливает экскрецию железа преимущественно с калом. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность - около 70%. Биодоступность повышается на 13-25% при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров. Биодоступность у подростков (12-17 лет) и детей (2-12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, чем у взрослых (у детей младше 6 лет на 50%). TCmax 1.5-4 ч. Объем распределения у взрослых - около 14 л. Связь с белками - 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (около 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 - 8-16 ч. Выводится преимущественно с калом (84%) и в меньшей степени - с мочой (8%).