Флупентиксол

Действующее вещество

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена, обладает также антидепрессивным и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозе до 3 мг/сут оказывает антидепрессивное и активирующее действие. Антипсихотическое действие начинается при применении в дозах выше 3 мг/сут. Эффект развивается уже на первой неделе лечения и быстро проходит после прекращения приема. Неспецифический седативный эффект наступает при приеме в дозах, превышающих 25 мг/сут. Во всем интервале доз оказывает анксиолитическое действие. Устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, безынициативностью; повышает коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию. В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксола деканоат является депонированной формой, его действие сохраняется в течение 2-4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. ТСтах флупентиксола дигидрохлорида - 3-8 ч, биодоступность - 40%, Т1/2 - 35 ч. При в/м введении флупентиксола деканоат медленно абсорбируется из места инъекции в кровоток, где распадается на активный компонент цис-(2)-флупентиксол и декановую кислоту. TCmax цис-(Z)-флупентиксола - 4-7 дней, Т1/2 - 3 нед, отражает скорость высвобождения из депо. Плохо проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с каловыми массами и частично - почками.