Глимепирид

Действующее вещество

Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/ C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%. Максимальный эффект достигается спустя 2-3 ч, гипогликемический эффект продолжается долее 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При приеме внутрь в суточной дозе 4 мг TCmax - 2.5 ч, Cmax 309 нг/мл. Объем распределения - 8.8 л (113 мл/кг). Биодоступность - около 100%. Связь с белками - 99%, клиренс - 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, T1/2 - 5-8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58% введенной дозы) и кишечником (35%). Не кумулирует.