Ибупрофен

Действующее вещество

Ибупрофен имеет три основных направления действия: боль, воспаление и лихорадочное повышение температуры тела. Ибупрофен неизбирательно ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, уменьшает образование простагландинов. Противовоспалительные эффекты связаны со снижением проницаемости сосудов, высвобождения из клеток воспалительных медиаторов, с улучшением микроциркуляции и с подавлением энергообеспечения процесса воспаления. Обезболивающие свойства обусловлены уменьшением воспаления, образования брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите действует в основном на экссудативный и немного на пролиферативный компоненты воспаления, оказывает выраженное и быстрое обезболивающее воздействие, снижает отечность, ограничение подвижности и утреннюю скованность в суставах. Снижение возбудимости теплорегулирующего центра в промежуточном мозге приводит к жаропонижающему действию (оно зависит от дозы и начальной температуры тела пациента).
После однократного приема эффект продолжается до 8 часов. При первичной дисменорее ибупрофен снижает частоту маточных сокращений и внутриматочное давление. Обратимо ингибирует тромбоцитарную агрегацию. Так как простагландины тормозят закрытие после рождения артериального протока, то считают, что подавление циклооксигеназы является главным механизмом воздействия ибупрофена при введении внутривенно у новорожденных с открытым артериальным протоком.
Ибупрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация создается в течение 1 часа, при использовании после еды создается в течение 1,5–2,5 часов. На 90% связывается с белками плазмы. Медленно проходит в суставы, но задерживается в его тканях, при этом создавая в суставах большую концентрацию, чем в плазме. Биологическая активность связана с S-энантиомером. После всасывания примерно 60% фармакологически неактивной R-формы медленно превращается в активную S-форму. Ибупрофен биотрансформируется. Имеются 3 основных метаболита, которые выводятся почками. Не больше 1% выводится почками в неизмененном виде. Ибупрофен имеет двухфазную кинетику элиминации со временем полувыведения из плазмы 2–2,5 часа (для ретард форм — до 12 часов).