Изотретиноин

Действующее вещество

Изотретиноин замедляет пролиферацию эпителиальных клеток протоков сальных желез, формирование детрита, облегчает эвакуацию детрита, нормализует терминальную дифференцировку клеток. Изотретиноин облегчает выделение и уменьшает выработку кожного сала. После приема внутрь всасывание изотретиноина изменчиво, биодоступность вариабельная и низкая; прием изотретиноина вместе с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 – 4 часов. С белками плазмы крови изотретиноин связывается на 99,9% (в основном с альбумином). Изотретиноин метаболизируется с формированием трех основных метаболитов (являются биологически активными): 4-оксо-ретиноин, третиноин, 4-оксо-изотретиноин (основной метаболит) и менее значимые, которые включают глюкурониды. Так как in vivo третиноин и изотретиноин обратимо превращаются друг в друга, то метаболизм изотретиноина связан с метаболизмом третиноина. Путем изомеризации метаболизируется примерно 20 – 30% дозы изотретиноина. У человека в фармакокинетике изотретиноина может играть существенную роль энтерогепатическая рециркуляция. При проведении исследований in vitro установлено, что в метаболизме изотретиноина принимают участие изоферменты цитохрома Р450 CYP2C9, CYP2C8, CYP2B6 и CYP3A4. Период полувыведения изотретиноина составляет 19 часов, 4-оксо-изоретиноина равен 29 часов. Выводится изотретиноин с желчью и почками примерно в равных количествах.