Колистиметат натрия

Действующее вещество

Циклический полипептидный антибиотик, образуемый Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и покоя, путем изменения структуры и функции наружной и цитоплазматической мембраны. In vitro к препарату чувствительны Pseudomonas aeruginosa и Hemophilus influenza; не чувствительны Burkholderia cepacia и Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет выраженные индивидуальные различия. Cmax в плазме (зарегистрированная) после ингаляции в дозе 2 млн ЕД - 280 мкг/л (что свидетельствует о всасывании менее 2% по сравнению с парентеральным введенеим). После ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия средний кумулятивный показатель выведения почками - около 1%. После ингаляции 1 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте через 1 ч и 4 ч - 183.6 мг/л и 22.8 мг/л соответственно. В легких кумулируется около 1.5% введенной дозы. Колистиметат натрия проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Колистиметат натрия выводится с отхаркиваемой мокротой. Незначительная часть препарата, попавшая в системный кровоток, выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации. В течение 8 ч почками в неизмененном виде выводится около 60% поступившей дозы.