Диакрепт®
Акционерное общество "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление")
Противодиарейные, кишечные, противовоспалительные/противомикробные средства. Средства, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта
ЛоперамидДействующее вещество
Действующее вещество
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - 40%. TCmax - 5 ч после приема раствора и 2.5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97%. Не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом" прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 - 9-14 ч (в среднем 10.8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
