Метформин

Действующее вещество

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Фармакокинетика

Абсорбция - 48-52%. Быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, прием с пищей снижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/мл (в течение 24-48 ч). TCmax - 1.81-2.69 ч. Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы - незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. T1/2 - 6.2 ч (начальный T1/2 - от 1.7 до 3 ч, терминальный - от 9 до 17 ч). Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция).