Налоксон

Действующее вещество

Антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при в/м введении - дольше (до 4 ч).

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2 - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).