Орлистат

Действующее вещество

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Фармакокинетика

Абсорбция - низкая; через 8 ч после приема внут рь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Выводится преимущественно через кишечник - 97% (в неизмененном виде - 83%). Время полной элиминации - 3-5 сут.