Тадалафил

Действующее вещество

Тадалафил обратимо избирательно ингибирует специфическую ФДЭ5 цГМФ и является средством для терапии нарушений эрекции. При сексуальном возбуждении местно высвобождается оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом повышает содержание в кавернозном теле полового члена цГМФ, что приводит к релаксации гладких мышц артерий и притоку крови к тканям полового члена, возникает эрекция. При отсутствии сексуального стимулирования тадалафил неэффективен. В исследованиях in vitro было установлено, что тадалафил является избирательным ингибитором ФДЭ5 (фермент, который обнаружен в гладких мышцах кавернозного тела, в скелетных мышцах, гладких мышцах сосудов внутренних органов, тромбоцитах, легких, почках, мозжечке). На ФДЭ5 тадалафил действует в тысячи раз активнее, чем на другие фосфодиэстеразы (ФДЭ1 – 4, 6 - 10, расположенные в кровеносных сосудах, головном мозге, сердце, сетчатке, печени и в других органах). Тадалафил действует в течение 36 часов. При наличии сексуального возбуждения уже через 16 минут после приема внутрь проявляется эффект тадалафила. У здоровых лиц тадалафил не вызывает достоверных изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений, распознавания цвета, остроты зрения, внутриглазного давление, электроретинограммы, размеров зрачка, характеристик спермы.

Канцерогенных, мутагенных свойств и влияния на фертильность тадалафила в исследованиях на животных не выявлено. При приеме внутрь тадалафил всасывается быстро. Максимальная концентрация тадалафила достигается примерно через 2 часа. Пища влияния не степень и скорость всасывания не оказывает. Фармакокинетика тадалафила линейна в отношении дозы и времени. На 94% тадалафил связывается с белками плазмы. При участии изофермента CYP3A4 метаболизируется. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен, чем тадалафил в отношении ФДЭ5. Средний клиренс тадалафила при приеме внутрь равен 2,5 л/ч, а средний период полувыведения составляет 17,5 часов. Выводится тадалафил в основном в виде неактивных метаболитов с калом (около 61%) и мочой (около 36%).