Фосфомицин

Действующее вещество

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активен в отношении большинства грамотрицательных, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, и грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus faecalis). Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-О-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при пероральном приеме и диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не активен); биодоступность при однократном приеме 3 г - 34-65%. TCmax - 2-2/5 ч, Cmax - 22-32 мг/л. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно концентрируясь в моче, при этом создается высокая бактерицидная концентрация 1053-4415 мг/л (минимальная подавляющая концентрация фосфомицина для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей - 128 мг/л), которая сохраняется в течение 24-48 ч (подавляющая для E.coli - до 80 ч). Выводится на 90% почками в неизмененном виде, около 10% - с калом. T1/2 - 4 ч, при КК менее 80 мл/мин - несколько удлиняется. При парентеральном введении: после в/в введения Сmax - 74-87.3 мкг/мл, TСmax в 2 раза меньше, чем при в/м введении; Сmax в мокроте - 7 мкг/мл, TСmax в мокроте - 3 ч. Связь с белками - 2.16%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. Не метаболизируется, T1/2 после в/в введения - 1.5-1.7 ч; выводится с мочой в неизмененном виде.