Офлоксацин

Действующее вещество

Офлоксацин ингибирует топоизомеразу 2 и 4 (ДНК-гиразу), нарушая процессы сшивки разрывов и суперспирализации ДНК, вызывает изменения структур цитоплазмы и гибель микроорганизмов, угнетает деление клеток. Офлоксацин имеет широкий спектр действия. В основном воздействует на грамотрицательные и некоторые грамположительные микроорганизмы. Офлоксацин эффективен против микроорганизмов, которые устойчивы ко многим антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Возможно развитие перекрестной резистентности бактерий между офлоксацином и другими фторхинолонами. Спектр действия офлоксацина включает: Salmonella spp., E. coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Yersinia spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp. (включая и Pseudomonas aeruginosa), Proteus vulgaris, Aeromonas hydrophilia, Acinetobacter spp., Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Klebsiella spp. (включая и Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Providencia spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella sonnei, Mycoplasma spp., Helicobacter pylori, Vibrio spp., Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Chlamydia spp., Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Mycobacterium tuberculosis (в том числе и мультирезистентные штаммы).

После приема внутрь офлоксацин полностью (примерно на 95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. При приеме офлоксацина в виде обычных таблеток максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа, в виде таблеток пролонгированного действия — 6–8 часов. С белками плазмы офлоксацин связывается на 32%. Кажущийся объем распределения офлоксацина составляет 100 л.

Период полувыведения при использовании обычных таблеток составляет 4,5–7 часов. Офлоксацин проникает в клетки (альвеолярные макрофаги, лейкоциты) многих тканей и органов, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, секрете предстательной железы, мокроте, почках, желчном пузыре, печени, легких, коже, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Около 5 % офлоксацина превращается в деметилофлоксацин и N-оксид офлоксацина в печени. Выводится офлоксацин в основном в неизмененном виде (80–90%) почками; небольшая часть препарата выделяется с грудным молоком, желчью, фекалиями. При однократном применении 200 мг офлоксацина внутрь в моче обнаруживается в течение 20–24 часов. При болезнях почек или/и печени выведения препарата из организма может замедляться. Повторное назначение офлоксацина к кумуляции не приводит.