Полимиксин B

Действующее вещество

Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymixa. Активность определяется биологическим путем и выражается в ЕД; в 1 мг содержится 8 тыс. ЕД. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Corynebacterium diphtheriae и грибы. Устойчивость развивается медленно; является полной с колистином, полимиксином Е.

Фармакокинетика

При приеме внутрь не всасывается и создает высокие концентрации в ЖКТ. TCmax при в/м введении - 1-2 ч, Cmax - 2-7 мг/мл; при в/в введении в дозе 2-4 мг/кг Cmax - 2-8 мг/мл. T1/2 - 3-4 ч. При тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и с желчью. При повторном введении не кумулирует.