Зуклопентиксол

Действующее вещество

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3 дня.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 40-45%; TCmax - 4 ч, T1/2 - 20 ч. После в/м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3 дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/2 - 19 дней.