Клиндамицин

Действующее вещество

Клиндамицин за счет связывания с 50S субъединицей рибосомы клетки микроорганизма ингибирует образование белка микроорганизма. Клиндамицин оказывает бактериостатическое воздействие, а в больших концентрациях может проявлять бактерицидный эффект против высокочувствительных микроорганизмов. После приема внутрь препарат хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 90%, пища тормозит всасывание, но не меняет степень всасывания. С белками связывается на 92–94%. Клиндамицин легко проходит в ткани, органы, биологические жидкости организма, включая и миндалины, костную и мышечную ткань, бронхи, плевру, легкие, плевральную жидкость, аппендикс, желчные протоки, фаллопиевы трубы, простату, синовиальную жидкость, мокроту, слюну, отделяемое ран. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек проницаемость увеличивается. Объемы распределения у детей равны 0,86 л/кг, у взрослых составляют примерно 0,66 л/кг. Клиндамицин хорошо и быстро проникает через плаценту и обнаруживается в крови плода, также препарат поступает и в грудное молоко. Максимальная концентрация при пероральном приеме в сыворотке крови достигается примерно через 0,75–1 часа, при введении внутримышечно через 1 час у детей, через 3 часа у взрослых, при введении внутривенно – к концу инфузии.
Клиндамицин в печени подвергается метаболизму с образованием активных (клиндамицинсульфоксид и N-диметилклиндамицин) и неактивных метаболитов. В течение 4 суток выводится с почками и кишечником в основном в виде неактивных метаболитов. Время полувыведения при нормальной работе почек у детей составляет 2,5 – 3 часа, у взрослых составляет 2,4–3 часа, у недоношенных новорожденных — 6,3–8,6 часов. При тяжелом нарушении работы печени или в конечной стадии почечной недостаточности выведение клиндамицина замедляется. В организме клиндамицин не кумулирует.
Местное использование клиндамицина может вызывать системные эффекты. In vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, в том числе и Pneumococcus spp., Staphylococcus epidermidis (включая и те штаммы, которые как вырабатывают так и не вырабатывают пенициллиназу), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (кроме Streptococcus faecalis); анаэробные грамотрицательные бациллы, в том числе и Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (включая и группу В. Melaninogenicus и группу В. fragilis); анаэробные грамположительные бациллы, которые не образуют споры, в том числе и Propionibacterium spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp.; микроаэрофильные и анаэробные грамположительные кокки, в том числе и Peptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridia spp. Многие Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но некоторые виды, например, С. Tertium и С. sporogenes, часто устойчивы к клиндамицину, поэтому перед лечением стоит проводить пробы на чувствительность к клиндамицину. В больших дозах клиндамицин действует на некоторые простейшие (например, Plasmodium falciparum). Имеется перекрестная устойчивость между клиндамицином и линкомицином, а также антагонизм между эритромицином и клиндамицином. In vitro клиндамицин активен против многих штаммов таких микроорганизмов, которые вызывают бактериальный вагиноз: Mobiluncus spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. Клиндамицин для интравагинального использования неэффективен для терапии вульвовагинита, который вызван Chlamydia trachomatis, Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Neisseria gonorrhoeae или вирусом Herpes simplex. Противоугревое воздействие при наружном использовании, скорее всего, возможно за счет того, что клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на коже, а также подавляет размножение Propionibacterium acnes — микроорганизма, который обнаруживается в фолликулах и сальных железах.
В опытах на крысах и мышах не было выявлено мутагенного и тератогенного воздействия клиндамицина, а также не было выявлено его воздействие на фертильность. Длительные исследования по возможной канцерогенности клиндамицина не проводились.