Диметинден

Действующее вещество

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является конкурентным антагонистом гистамина, высвобождаемого тучными клетками, блокирует не занятые им H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем наиболее эффективен для предупреждения аллергических реакций немедленного типа (или их усиления в связи с высвобождением новых порций гистамина). Блокирует также эффекты др. медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки пролонгированного действия начало эффекта - через 30 мин; продолжительность действия - 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия - через несколько минут, максимальный эффект - через 2-4 ч.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. TCmax после перорального приема капель для приема внутрь - 2 ч, таблеток пролонгированного действия (2.5 мг) - 7-12 ч. Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизиру-ется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования. T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч. Выводится с желчью и мочой (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде). При местном применении (в виде геля) быстро проникает в кожу; системная биодоступность - 10%.