Клемастин

Действующее вещество

H1-гистаминоблокатор - производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. TCmax в плазме - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 90-95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм - в печени. Выведение из плазмы - двухфазное, T1/2 первой фазы - 2.7-4.5 ч, второй - 21-53 ч. Метаболиты (45-65%) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.