Кетоконазол

Действующее вещество

Кетоконазол замедляет образование триглицеридов, эргостерола и фосфолипидов, которые необходимы для синтеза стенки грибка (теряют способность к формированию колоний и нитей), также нарушает проницаемость стенки клетки грибка. Кетоконазол активен против плесневых грибков и дрожжеподобных грибков рода Candida, дерматофитов, возбудителей системных микозов. Кроме того кетоконазол ингибирует продукцию андрогенов, есть данные об эффективности кетоконазола во время терапии некоторых гормонозависимых форм рака простаты. После приема внутрь хорошо всасывается (в кислой среде желудка особенно хорошо). Биодоступность зависит от дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Кетоконазол связывается с эритроцитами, белками. Кетоконазол проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается ароматическому гидроксилированию и окислительной деградации, окислительному О-дезоксилированию. Время полувыведения составляет 2–4 часа. Выделяется в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде, за 96 часов выводится 70% принятой дозы препарата (13% — с мочой, 57% — с фекалиями). При использовании наружно почти не всасывается.